Jak działa metoprolol?

Metoprolol jest lekiem z grupy beta-adrenolityków, które są znanymi lekami stosowanymi w różnych warunkach sercowo-naczyniowych. Często stosowany do leczenia nadciśnienia tętniczego, arytmii i choroby niedokrwiennej serca, metoprolol działa poprzez hamowanie efektów hormonów stresu na serce. Ten lek jest szczególnie wybierany ze względu na jego selektywność dla receptorów beta1, co oznacza, że ma większy wpływ na serce niż na inne części ciała, takie jak oskrzela lub naczynia krwionośne.

Mechanizm działania metoprololu

Metoprolol jest lekiem beta-adrenolitycznym, który działa poprzez wiązanie się z receptorami beta1, które są aktywne w regulacji kurczliwości i częstości akcji serca. Wiąże się on z tymi receptorami z większą siłą niż z receptorami beta2, które są głównie aktywne w regulacji skurczu oskrzeli i naczyń krwionośnych.
Działanie metoprololu polega na ograniczaniu lub hamowaniu efektów amin katecholowych wydzielanych podczas wysiłku fizycznego lub stresu. Powoduje to zmniejszenie odruchowego zwiększenia częstości akcji serca, rzutu serca, kurczliwości mięśnia sercowego i ciśnienia krwi.

Farmakokinetyka metoprololu

Metoprolol jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 1,5-2 godzin po podaniu doustnym. Biodostępność metoprololu po pojedynczej dawce wynosi około 50%, ale wzrasta do około 70% podczas dawkowania wielokrotnego. Obecność pokarmu zwiększa biodostępność leku.
Metoprolol jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP2D6. Trzy główne metabolity metoprololu nie wykazują klinicznie istotnego działania beta-adrenolitycznego.
Biologiczny okres półtrwania metoprololu wynosi średnio 3,5 godziny. U osób o niskim poziomie metabolizmu metoprolol pozostaje w surowicy dłużej niż u osób o wysokim metabolizmie. Około 5% podanej dawki jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, podczas gdy reszta jest wydalana jako metabolity.

Podsumowanie

Metoprolol jest selektywnym beta-adrenolitykiem, który działa poprzez wiązanie się z receptorami beta1 w sercu, co prowadzi do zahamowania efektów amin katecholowych. Dobrze się wchłania, jest metabolizowany w wątrobie i ma średni okres półtrwania 3,5 godziny. Może być bezpiecznie stosowany do leczenia między innymi nadciśnienia tętniczego czy arytmii. Niemniej należy pamiętać, aby wszelkie wątpliwości związane z przyjmowaniem metoprololu konsultować z lekarzem lub farmaceutą.